Medizin quetscht Geheimnisse aus der Grapefruit

Medizinische Forscher wissen seit einiger Zeit, dass der Verzehr einer Grapefruit – oder das Trinken eines Glases Grapefruitsaft – die Wirkung bestimmter gängiger Medikamente dramatisch verstärken kann. Aber niemand wusste warum. Jetzt haben Forscher der University of Michigan in Ann Arbor unter der Leitung des Internisten Paul B. Watkins Verbindungen in Grapefruits identifiziert, die als Furanocumarine bezeichnet werden und die mysteriöse Kraft der Grapefruit erklären.

sie fahren Höchstgeschwindigkeit

Furanocumarine wirken, indem sie ein Enzym (CYP3A4) blockieren, das bestimmte Chemikalien im Darm zerkaut – sowie einige Medikamente. Ärzte raten davon ab, Tabletten mit Grapefruitsaft abzuwaschen, da die Wirkung von Person zu Person unterschiedlich ist. Aber die Entdeckung der Verbindungen, die für die Kraft der Grapefruit verantwortlich sind, könnte entscheidende Hinweise auf eine bessere Aufnahme von Medikamenten liefern. Und das könnte bedeuten, dass Patienten wesentlich niedrigere Dosen einiger extrem teurer Medikamente benötigen würden.

Unternehmen, die auf ihre inneren Stimmen hören

Diese Geschichte war Teil unserer Ausgabe vom Mai 1998



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Das ist das Ziel der Forscher von AvMax, einem zwei Jahre alten Biotech-Unternehmen in Berkeley, Kalifornien. Das Unternehmen, das ein Patent auf die Furanocumarine besitzt und Watkins als wissenschaftlichen Berater angibt, verwendet Furanocumarine als Modell, um Wege zur Blockade zu entwickeln das Enzym vorübergehend.

Bisher haben AvMax-Wissenschaftler CYP3A4-Inhibitoren hergestellt und in Tierstudien gezeigt, dass die Verbindungen die Absorption steigern. Sie planen eine zukünftige klinische Studie, um die Möglichkeit der Verwendung der Enzymblocker mit Protease-Hemmern (Medikamenten zur Behandlung von AIDS-Patienten) zu testen. Protease-Hemmer haben einen hohen Preis von 12.000 US-Dollar pro Jahr, dennoch werden nur 5 Prozent des Medikaments absorbiert.

Ein weiteres Ziel von AvMax ist es, die Erkenntnisse aus Furanocumarinen zu nutzen, um intravenöse Medikamente umzuwandeln. Die meisten Medikamente, die intravenös verabreicht werden, werden bei oraler Verabreichung überhaupt nicht resorbiert (aus diesem Grund werden sie auf schmerzhafte Weise verabreicht). Wenn diese Arbeit Erfolg hat, werden viel weniger Patienten den Schmerz der Nadel erfahren – nur einer der potenziellen medizinischen Vorteile der bescheidenen Grapefruit.

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